执业药师《药物化学》章节考点：镇咳祛痰药

痰是呼吸道炎症的产物，可刺激呼吸道粘膜引起咳嗽，并可加重感染。祛痰药可稀释痰液或液化粘痰，使之易于咳出。

　　第二十五章　镇咳祛痰药

　　一、 镇咳药(两类：中枢性和外周性)

(一)中枢性镇咳药

1.磷酸可待因(麻)

化学名： 17-甲基-3-甲氧基-4,5α-环氧-7,8-二去氢马啡喃-6α-醇磷酸盐倍半水合物

①马啡3甲醚衍生物

②抑制延脑的咳嗽中枢

③有成瘾性，按麻醉的药品管理

2.右美沙芬

①具马啡喃基本结构

②右旋体镇咳，无成瘾性

③左(消)旋体具成瘾性，麻醉的药管理

(二)外周性止咳药

非成瘾性，并有麻醉作用

1.磷酸苯丙哌林

化学名为1-[2-(2-苄基苯氧基)-1-甲基乙基]哌啶磷酸盐

①刺激性臭味

②中枢、外周双重机制

　　二、祛痰药

痰液稀释药，促进黏液分泌，易咳出

黏痰溶解药，降解痰中黏性成分，降低黏度

1.盐酸溴已新

化学名：N-甲基-N-环已基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐

性质：①碱性 成盐 水溶性小

②作用：降低痰液的.黏稠性

③代谢产物是氨溴索

2.盐酸氨溴索

化学名为反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环已醇盐酸盐

①溴己新代谢产物 (环己烷羟基化,N-去甲基)

②两个手性碳，用反式的两个异构体

③黏痰溶解剂 并有促表面活性物质合成和分泌作用

3.乙酰半胱氨酸

化学名为N-乙酰基-L-半胱氨酸

①巯基化合物，易氧化,避光保存,临用前配制

②可与金属离子络合

③与两性霉素、氨苄西林有配伍禁忌

④作用机制：巯基(-SH)能使痰液中糖蛋白多肽的二硫键(-S-S-)断裂，降低痰液的黏滞性

⑤用于对乙酰氨基酚过量的解毒(巯基与其毒性毒性产物N-乙酰亚胺醌结合，排出体外)

4.羧甲司坦

乙酰半胱氨酸的类似物

巯基不是游离的，作用是能使黏蛋白的二硫键(-S-S-)断裂，降低痰液的黏滞性