2016年执业药师《药物化学》热点:其他抗感染药

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2016年执业药师《药物化学》热点:其他抗感染药

  一、氯霉素类抗生素

化学名:D-苏式-(-)–N–[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺

两个手性碳,4个异构体

特点:无水乙醇中呈右旋体,醋酸乙酯中呈左旋体

化学性质:中性弱酸下稳定,强酸、碱溶液酰胺键(生成氨基)和二氯键可发生水解(生成二羟基)

作用特点:治疗伤寒、百日咳等,毒性大,再生障碍性贫血

  二、其他抗生素

1.克林霉素

作用:厌氧菌感染,骨髓炎首选

2.磷霉素

结构最小的'抗生素

  三、异喹啉类

盐酸小檗碱

化学名:5,6-二氢-9,10-二甲氧苯并[g]-1,3-苯并二氧戊环[5,6-a] 喹嗪盐酸盐

理化性质:

1.黄色结晶,溶于热水

2.三种形式

季铵碱式最稳定,多以这种形式存在,亲水性强,醇式和醛式难溶于水,遇酸部分转变季铵碱式

3.高锰酸钾氧化生成去氢小檗碱、小檗酸、小檗醛

用途:肠道感染,新作用阻断α受体(降压、抗心律失常)

  四、硝基呋喃类

治疗泌尿系感染

  五、硝基咪唑类

词干:硝唑

1.甲硝唑

化学名:2-甲基-5-硝基 咪唑-1-乙醇

性质:

(1)具芳香硝基化合物的反应(加氢氧化钠温热后显紫色,加稀盐酸成酸性即变成黄色)

(2)含氮杂环,具有碱性,与三硝基酚生成黄色沉淀

(3)硝基还原成氨基,具重氮化-偶合反应

治疗滴虫和阿米巴病、抑制厌氧菌

氧化代谢两个产物有活性

2.替硝唑

可通过血脑屏障

厌氧菌感染、抗滴虫,阿米巴病

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