2016年执业药师药物分析考试预习资料
导语：下面是小编收集整理的2016年执业药师药物分析考试预习资料，希望对大家考试复习有所帮助。
普萘洛尔的药效学及药动学
药效学：
本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降，通过传导系统的传导速度减慢，使心脏对运动或应激的反应减弱。因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进，使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。
甲亢时甲状腺激素分泌过多，导致β肾上腺素能活性亢进，此时儿茶酚胺的释放并不增多。甲亢的许多症状系β肾上腺素能活性过高所引起，应用普萘洛尔后，甲亢的症状可得到控制，甲状腺激素的分泌并不减少，但外周组织中 T4向 T3的转变减少。
药动学：
口服后胃肠道吸收较完全(90%)，1～1.5小时血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%.与血浆蛋白的结合率很高，为93%，半衰期为2～3小时，经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分(<1%)为原形物。不能经透析排出。
解热镇痛抗炎药的基本药理作用
掌握阿司匹林的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及主要不良反应。
熟悉解热镇痛抗炎药的分类和各类常用药物的药理作用特点。
(一)解热作用
【特点】
1.仅使高热体温降至正常，对正常体温无影响。
2.仅影响散热过程，不影响产热程。
3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环加氧酶(前列腺素合成酶)活性，从而抑制前列腺素(PG)的合成。
(二)镇痛作用
1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药，无欣快感、耐受性、呼吸抑制。
2.镇痛强度弱于哌替啶，对慢性钝痛有效，对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。
3.镇痛作用部位主要在外周。
4.镇痛机制是抑制局部PG合成，减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。
(三)消炎、抗风湿作用
除苯胺类外，其他药均有此作用，能抑制局部PG合成，使炎症缓解或失。
(四)抗血小板聚集作用
阿斯匹林可抑制PG合成酶，减少血栓烷 A2(TXA2)形成，从而抑制血小板聚集合血栓形成。
临床药理学所涉及的药物治疗过程
药物治疗是临床治疗疾病的基本手段，是指应用药物对疾病进行的治疗。药物治疗过程包括从选择药物，确定剂量、剂型和给药途径开始，直至纠正疾病状态的全过程。
药物治疗过程可以分解为：
药剂学阶段是药物治疗最初阶段，指药物以不同制剂的形式，通过不同给药途径，从给药部位进入病人体内的过程。
药物的生物利用度是决定吸收的关键因素，而药物制剂本身的质量又直接影响生物利用度。
药代动力学阶段是进入体内的药物随血液分布到各器官器组织，到达病变部位，使该部位的药物浓度达到能发挥治疗作用的水平并能维持一定的作用时间。
药效动力学阶段是药物到达靶器官或组织后，通过与组织细胞内受体结合或其他作用途径，发挥药理作用。
治疗学阶段是药物通过药理作用对病变部位或疾病的病理生理过程产生影响，从而产生治疗作用。
胰岛素引起的不良反应
1.过敏反应
多数为使用牛胰岛素所致，它作为异体蛋白进入人体后可产生相应抗体如IgE并引起过敏反应。一般反应轻微而短暂，偶可引起过敏休克。可用猪胰岛素代替，因其与人胰岛素较为接近。
2.低血糖症
为胰岛素过量所致，正规胰岛素能迅速降低血糖，出现饥饿感、出汗、心跳加快、焦虑、震颤等症状，严重者引起昏迷、惊厥及休克，甚至脑损伤及死亡。长效胰岛素降血糖作用较慢，不出现上述症状，而以头痛和精神情绪、运动障碍为主要表现。
为防止低血糖症的严重后果，应教会病人熟知反应，以便及早发现和摄食，或饮用糖水等。严重者应立即静脉注射50%葡萄糖。必须在糖尿病患者中鉴别低血糖昏迷和酮症酸中毒性昏迷及非酮症性糖尿病昏迷。
3.胰岛素耐受性
产生急性耐受常由于并发感染、创伤、手术、情绪激动等应激状态所致。此时血中抗胰岛素物质增多，或因酮症酸中毒时，血中大量游离脂肪酸和酮体的存在妨碍了葡萄糖的摄取和利用。出现急性耐受时，需短时间内增加胰岛素剂量达数千单位。产生慢性耐受的原因较为复杂(系指每日需用200U以上的胰岛素并且无并发症者)。可能是体内产生了抗胰岛素受体抗体(AIRA)，对此可用免疫抑制剂控制症状，能使患者对胰岛素的敏感性恢复正常;也可能是胰岛素受体数量的变化，如高胰岛素血症时，靶细胞膜上胰岛素受体数目减少;还可能是靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常。此时换用其他动物胰岛素或改用高纯度胰岛素，并适当调整剂量常可有效。
传出神经系统生理功能
传出神经系统药物的药理作用共性为拟似或拮抗传出神经系统的功能，因此熟悉传出神经即去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的生理功能是进一步掌握各药药理作用的基础。
机体的多数器官都接受上述两类神经的双重支配，而这两类神经兴奋时所产生的效应又往往相互拮抗，当两类神经同时兴奋时，则占优势的神经的效应通常会显现出来。如窦房结，当肾上腺素能神经兴奋时，可引起心率加快;但胆碱能神经兴奋时则引起心率减慢，但以后者效应占优势。如当两类神经同时兴奋时，则常表现为心率减慢。传出神经系统作用部位及其功能。
酶液的浓缩
提取的酶液为减少纯化操作容积，通常先进行浓缩。工业上可用真空减压浓缩、薄膜浓缩、冷冻浓缩和逆向渗透作用进行浓缩。对于少量酶液下述方法浓缩更合适：
用葡聚糖凝胶(分子筛)浓缩：取相当于酶液量1/5的干葡聚糖凝胶G15或G25，分次加入酶液中，搅拌30min，使凝胶吸水膨胀，进行吸滤。经重复数次操作即可在短时间内把酶液浓缩至所需的体积。也可将酶液装于透析袋内，埋入干凝胶中，袋内酶液也可得到浓缩。
用聚乙二醇浓缩：将稀酶液装入透析袋内，袋外复以聚乙二醇，袋内水份被袋外的聚乙二醇所吸收，在短时间内可以达到浓缩的目的，得到所需的浓酶液。
用超滤法浓缩：超滤技术在其可筛分范围内分离酶分子时不发生“相态”变化，可以避免酶蛋白变性，且分离度快，所以愈来愈被广泛采用。各种不同孔径的超滤膜，适用于实验室规模及一定工业规模的酶液浓缩。如国产二醋酸纤维素制成10～200埃孔径的超滤膜，用于实验室规模固氮酶液的脱盐和浓缩，效果良好。
钙拮抗药简述
钙拮抗药(calcium antagonists)是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物，又称钙通道阻滞药。第一个钙拮抗药维拉帕米对心有负性肌力和负性频率作用，早期曾被认为是β受体阻断药。1967年kenstein发现维拉帕米在降低心肌收缩性时并不影响膜电位的变化和振幅，其作用与脱钙的情况相同，认为其机制是阻滞或减少Ca2+向细胞的内流，并首次提出钙拮抗药名称。
钙拮抗药是发展迅速的'一类药物，包含许多化学结构各异的化合物，已广泛用于治疗心律失常、高血压及心绞痛等疾病。
酶的纯化
酶是蛋白质，因此凡用于蛋白质的纯化手段均适用于酶的纯化，如盐析法、聚乙二醇沉淀法、有机浴剂分级沉淀法、等电点法、选择性沉淀法、各种柱层析法(吸附层析、离子交换层析、凝胶过滤)、各种电泳法及亲和层析等。不同之处是酶的纯化过程尚需选用迅速简便的活力测定方法，以追踪酶的去向。在选用酶的活力测定方法时，分析方法的迅速要比其精确度更为重要。如宁可要一个需时5min，准确度为5%的方法;也不要一个需时30min，准确度为0.5%的方法。在建立活力测定法之后，再根据各单元纯化步骤及活力分布情况用列表形式表达，表的内容包括：操作步骤、总体积、酶浓度(每毫升酶活力)、总活力、蛋白质浓度mg/ml)、比活力(即纯度、酶活力单位/毫克蛋白)、产率%(每步总活力除以第一步的总活力)和纯化倍数(每步比活力除以第一步比活力)。
一个典型的酶纯化过程常包括多个单元操作，各单元操作如何串联，需靠实践摸索。每经过一个步骤一般可提高酶纯度2一3倍，总纯度可提高数千倍，而总产率常仅百分之几或十几。总的原则是选用最少的步骤而能取得最好的纯化效果、因为增加步骤势必增加酶的丢失。通常对于含盐浓度高的粗提取液一般不宜采用吸附法而多用盐析法;对于低离子强度的酶溶液则可用吸附法或离子交换法。交替使用不同分级沉淀法常比单独重复同一类型方法更能奏效。所以常将吸附法、盐折法和有机溶剂分级沉淀法串联起来进行纯化。当这些方法仍达不到要求时，还可以采用一些包括电泳、层析法在内的其他类型纯化方法。
当酶达到一定纯度时，便可以进行结晶，结晶也是纯化酶的有效手段之一。但应注意的是药用酶有些并不需要结晶。酶的第一次结晶纯度有时仍低于50%。酶的结晶通常可以在较纯的酶液中添加硫酸铵、氯化钠等盐达到一定饱和度，使酶慢慢结晶出来。此时必须控制温度和pH值。盐浓度要逐渐提高，添加速度要慢，才能得到较好的结晶。有时在低温下，用丙酮、乙醇等有机溶剂进行结晶。近年来采用平衡透析法，即将酶液装人透析袋中，置于一定饱和度的盐溶液中进行透折，这种操作可以获得大量结晶。
