2017成人高考药物化学精编复习讲义

要想在成考药物化学考试中取得好成绩，复习好成考医学复习讲义尤为重要。下面本站小编为大家整理的成人高考药物化学精编复习讲义，希望大家喜欢。

第一节　药物化学结构修饰对药效的影响

药物结构修饰的影响共7方面

(克服种种缺点)

七个标题及标题下的举例(各章中有的例子)

一、改善药物的吸收性能

例：氨苄西林口服吸收差，羧基制成匹氨西林

二、延长药物的作用时间

例：氟奋乃静羟基制成庚酸酯或癸酸酯

三、增加药物对特定部位作用的选择性

例：氮芥引入苯丙氨酸制成美法仑，使其较多地富集于肿瘤组织中

美法仑

氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷

四、降低药物的毒副作用

例：阿司匹林制成贝诺酯

五、提高药物的稳定性

前列腺素E2不稳定，制成乙二醇缩酮，同时将羧基酯化(注：考纲无此药)

六、改善药物的溶解性能

双氢青蒿素制成青蒿琥酯

七、消除不适宜的制剂性质

苦味、不良气味

例：克林霉素制成磷酸酯，解决疼痛，棕榈酸酯解决味苦

克林霉素

酶的提取

胞外酶可以直接进行提取分离;胞内游离存在的“离酶”以及与颗粒体(如细胞核、线粒体、微粒体、质膜)结合的“结酶”都有一个破碎细胞过程，“结酶”还有一个转变成水溶液的`问题。因此对酶类的提取要采用多种方法，常用的细胞破碎法如下：

机械法：如绞碎、刨碎、匀浆、研磨、挤压或超声波等。研磨时还可加入细砂、石英粉、氧化铝等以利细胞破碎。

化学法：用盐、碱、表面活性剂、EDTA、丙酮和正丁醇等可使细胞破碎、颗粒体结构解体，从而把酶释放出来。例如常将胰脏用数倍量丙酮处理2～3次，制成丙酮粉供多种酶的提取用;用胆酸盐处理膜结构上的脂蛋白和“结酶”，使两者形成复合物，并带上静电荷，由于电荷之间的排斥作用，使膜破裂，达到溶解。

酶解法：用组织自溶或用溶菌酶、脱氧核糖核酸酶、磷脂酶等降解细胞膜结构，然后再进行提取。但应知道组织自溶法对某些酶的提取是不利的，如胰蛋白是以酶原形式纯化后再激活成胰蛋白酶的，若用自溶法提取，酶原已转成酶，纯化就很困难。而用纯的工具酶降解法是无此缺点，但成本较高。

冻融法：采用反复冷冻与融化时由于细胞中形成了冰晶及剩余液体中盐浓度的增高可以使细胞破裂。

酶的提取溶剂可以用水、一定浓度的乙醇、乙二醇、丁醇和稀盐溶液、缓冲溶液等;也可以用稀碱或稀酸溶液，如用稀硫酸提取胰蛋白酶，用稀盐酸提取胃蛋白酶。溶剂用量一般为原料重量的1～5倍。搅拌可加速提取，但转速不宜太快，否则会产生泡沫而难以过滤或使酶变性。多数酶的提取要在50C以下操作，但有的酶在较高温度下提取更好，如胃蛋白酶在450C提得收率较高，一般可在一5～+400C间适当选择。提取液的pH应在酶的稳定pH范围内，并应远离其等电点的pH为宜，如蛋白酶选用pH2.5～3，0，胰蛋白酶和α一糜蛋白酶则用0.25 N硫酸提取。若在中性或碱性提取时，最常用的是0.15 mol/L氯化钠、0.02～0.05mol/L磷酸缓冲液、0.02-0.05mol/L焦磷酸缓冲液。正丁醇的亲脂性强，能透入酶的脂质结合物中，又兼有亲水性，有类似表面活性剂的作用，适用于提取“结酶”。

为了减少提取液体积，可用多段逆流提取或柱型抽提法。液渣分离可用过滤法(如板框压滤、旋转真空过滤)或离心法。过滤时可加硅藻土、纸浆等为助滤剂。离心时可加入氢氧化铝凝胶、磷酸钙凝胶等以除去悬浮的胶体物质。

苯海索

【药理作用及临床应用】

苯海索又称安坦，可阻断中枢胆碱受体，减少纹状体中乙酰胆碱作用。其外周抗胆碱作用为阿托品的1/10～1/2。抗震颤疗效较好，但改善僵直及动作比较差，对某些继发性症状如过度流涎有改善作用。

苯巴比妥、扑米酮

【临床应用】

苯巴比妥对除失神小发作以外的各型癫痫及癫痫持续状态都有效。但一般不作为首选药。扑米酮对部分性发作和大发作的疗效优于苯巴比妥。

第四节 乙琥胺

【临床应用及不良反应】

乙琥胺为治疗小发作常用约物，对其他癫痫无效。

常见副作用有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振和恶心、呕吐等。偶见嗜酸性白细胞增多症和粒细胞缺乏症。严重者可发生再生障碍性34H贫血。

第五节 丙戊酸钠

【临床应用及不良反应】

对各型的癫痫都行一定疗效。其中对失神小发作的疗效优于乙琥胺，但因丙戌酸钠毒性，临床仍愿选用乙琥胺，对全身性肌强真-阵挛性发作有效，但不及苯妥英钠和卡平。对非典型小发作的疗效不及氯硝西泮。对复杂部分性发作的疗效近似于卡马西平。他药物未能控制的顽固性癫痫有时可能奏效，丙戊酸钠的不良反应较轻。偶见有肝损害，表现为天门冬氨酸氨基转移酶(ALT)升高，少数可引起肝炎，其中个别可因肝功能衰竭死亡。尤其对2岁以下儿童，多药合用时特别容易发生致死性肝损害。10岁以上儿耐较好。此外，对胎儿有致畸胎作用，常见脊椎裂。