卫生资格《初级药师》预习资料
靶向制剂的分类
按靶部位：到达特定靶组织或靶器官的靶向制剂;到达特定靶细胞的靶向制剂;到达细胞内某些特定靶点的靶向制剂。
从方法上分类：
(1)被动靶向制剂：即自然靶向制剂，进入体内的载药微粒被巨嗜细胞作为外来异物所吞噬而实现靶向的制剂。
小于10nm的纳米粒缓慢积集于骨髓;小于7um时一般被肝、脾中的巨嗜细胞摄取;大于7um进入肺组织或肺气泡。表面带负电荷的微粒易被肝脏摄取，表面带正电荷的易被肺摄取。
(2)主动靶向制剂：一般是将微粒表面加以修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向地运送到并浓集于预期的靶部位发挥药效。
(3)物理化学靶向制剂：用物理或化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效，如磁性微球。
药物的经皮吸收
1、皮肤的构造：
(1)表皮表皮内无血管，故药物进入表皮不会产生吸收作用;
(2)真皮和皮下脂肪组织药物进入真皮及皮下脂肪组织后易为血管和淋巴管所吸收，产生全身作用;
(3)皮肤附属器包括汗腺、毛囊和皮脂腺。大分子药物以及离子型药物可能从这些途径转运。
2、药物的经皮吸收过程与途径：
(1)药物的经皮吸收过程：释放、穿透及吸收进入血循环;
(2)药物的经皮吸收途径：表皮途径、皮肤附属器途径，表皮途径是主要途径。
雌激素类药
【体内过程】
天然雌激素如雌二醇可经消化道吸收，但易在肝破坏，故口服效果远较注射为差。在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合，也可与白蛋白非特异性地结合。部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出，也有部分从胆道排泄并形成肝肠循环。
人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较慢，口服效果好，作用较持久。油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯，作肌内注射，可以延缓吸收，延长其作用时间。炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中，口服一剂作用可维持7～10天。
氯米芬
氯米芬(clomiphene，氯酜酚胺)为三苯乙烯衍生物，与已烯雌酚的化学结构相似。
本品有较弱的雌激素活性，能与雌激素受体结合，发挥竞争性拮抗雌激素的作用。它能促进人的'垂体前叶分泌促性腺激素，从而诱使排卵;这可能是因阻断下丘脑的雌激素受体，从而消除雌二醇的负反馈性抑制。
用于不孕症和闭经，****纤维囊性疾病和晚期乳癌等。连续服用大剂量可引起卵巢肥大，故卵巢囊肿患者禁用。
乙酰胂胺
【乙酰胂胺作用与用途】本品对阴道滴虫及阿米巴原虫均有抑制作用。外用于治疗阴道滴虫。
【剂量与用法】每晚塞入阴道1～2片，连用10～14日。用药后次晨坐浴。
【副作用】
1 局部有轻度刺激，可使分泌物增多。
2 月经期间忌用。
3 用药期间禁止性交。
依米丁和去氢依米丁
依米丁(emetine)是吐根中提得的一种生物碱，又称吐根碱。其衍生物去氢依米丁(dehydroemetine)抗阿米巴作用更强。
依米丁和去氢依米丁主要对组织中的阿米巴滋养体有直接杀灭作用。由于其刺激性很强，口服可致吐，只能深部肌肉注射。除引起胃肠道反应外，对心肌有严重毒性。仅在急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病病情严重，甲硝唑疗效不满意时才考虑使用。必须住院，在严密监护下给药。
卤化喹啉类
卤化喹啉类药包括喹磺方(chiniofon)、双碘喹啉(diiodhydroxyquinoline)和氯碘羟喹(clioquinol)。
此类药物有直接杀阿米巴作用，口服吸收较少，曾广泛用作肠腔内抗阿米巴药，用于排包囊者，或与甲硝唑合用于急性阿米巴痢疾。此类药物毒性低，但可致腹泻。每日量超过2g，疗程较长时;或为儿童，则危险性较大。
在日本曾见引起亚急性脊髓-视神经病，可致视神经萎缩和失明。许多国家已禁止或限制其应用。
二氯尼特
二氯尼特(diloxanide)通常用其糠酸酯(diloxanide furoate)，是目前最有效的杀包囊药。口服后主要靠其未吸收部分杀灭阿米巴原虫的囊前期，对于无症状或仅有轻微症状的排包囊者有良好疗效。
对于急性阿米巴痢疾，单用二氯尼特疗效不佳;但在甲硝唑控制症状后再用二氯尼特肃清肠腔内的小滋养体，可有效地预防复发。
对肠外阿米巴病无效。本品对阿米巴原虫有直接杀灭作用，对脊椎动物无明显作用，不良反应轻微，偶而出现呕吐和皮疹等。很大剂量时可致流产，但无致畸作用。
超声|超声波
每秒钟超过200，000次振动的声波不被人耳感受，称为超声波。微生物对强度高的超声波很敏感。其中以革兰氏阴性菌最敏感，而葡萄球抵抗最强。虽然声波强烈地振动可使菌群死亡，但往往有残存者。
因此，这种方法在消毒灭菌方面无实用价值。主要用以裂解细胞分离提取细胞组分或制备抗原。超声波灭菌的机理尚不清楚，可能是细菌外表受细微气泡的作用，扰乱细胞内容物及破坏细胞壁致细菌崩解而死亡。
超速离心法
超速离心法是根据各种脂蛋白在一定密度的介质中进行离心时，因漂浮速率不同而进行分离的方法。脂蛋白中有两种比重不同的蛋白质和脂质，蛋白质含量高者，比重大;相反脂类含量高者，比重小。
从低到高调整介质密度后超速离心，可依次将不同密度的脂蛋白分开。通常可将血浆脂蛋白分为乳糜微粒、极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)等四大类。
快速型心律失常选药
1.窦性心动过速 应针对病因进行治疗，需要时选用β受体阻断药，也可选用维拉帕米。
2.心房纤颤或扑动转律用奎尼丁(宜先给强心甙)，或与普萘洛尔合用，预防复发可加用或单用胺碘酮，控制心室频率用强心甙或加用维拉帕米或普萘洛尔。
